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摘要:循环系统药物硝苯地平衍生物属于二氢吡啶类化合物,而二氢吡啶作为一类十分重要的含氮有机物,其生物活性良好,因此广泛应用于农药、医药、生物等方面。所以研究循环系统药物硝苯地平衍生物的合成具有十分重要的意义。
以前的文献中对循环系统药物硝苯地平衍生物的合成方法报道很多,这些方法有各自的优缺点。本课题研究的关键是文献的查阅和具体分析,学会使用化学文献的检索方法,包括纸质期刊的查阅和电子期刊的检索,搜集和查阅足够量的文献后,阅读了解硝苯地平衍生物的合成方法。然后总结归纳出硝苯地平衍生物的合成方法的特点,以及进行深入研究的的意义和创新点。在此基础上,选择合适的角度,对其合成方法提出合理的设计,并且通过实验进行验证,最后得到合理性的设计方案。在探索硝苯地平衍生物合成的新方法时,应使原料易得、产率高、条件温和等特点。
关键词 循环系统药;硝苯地平;二氢吡啶衍生物;合成
目录
摘要
Abstract
1 绪论-1
1.1硝苯地平衍生物的研究前景-1
1.2硝苯地平衍生物的应用价值-2
1.2.1 NADH模型化合物-2
1.2.2 钙离子拮抗剂-3
1.2.3 饲料添加剂的首要选择-3
1.2.4 其他应用-3
2 硝苯地平衍生物的合成方法-4
2.1 一步合成法-4
2.1.1 改变氮源-4
2.1.2 改变溶剂-5
2.1.3 改良加热方式-5
2.1.4 其它改进方法-6
2.1.5 采用多种类型的β-二羰基化合物-7
2.2 两步合成法-8
2.3三步合成法-8
3 硝苯地平衍生物合成路线的设计-10
3.1 合成设计路线-10
3.2 实验验证-10
3.2.1 以甲醛为原料,合成2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸乙酯-11
3.2.2 以乙醛为原料,合成2,4,6-三甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸乙酯-11
3.2.3 以苯甲醛为原料,合成2,6-二甲基-4-甲苯-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸乙酯-12
3.2.4 以对硝基苯甲醛为原料,合成2,6-二甲基-4-对硝基甲苯-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸乙酯-12
3.3 实验结果分析-13
结 论-14
致 谢-15
参考文献-16